適應癥：勞拉替尼（Lorlatinib）是一種間變性淋巴瘤激酶抑制劑，用于治療間變性淋巴瘤激酶陽性轉移性非小細胞肺癌。

作用機制：勞拉替尼是一種激酶抑制劑，具有體外抗ALK和許多其他酪氨酸激酶受體相關靶標的活性，包括ROS1、TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK。勞拉替尼在體外顯示了抗多種ALK酶突變形式的活性，包括在克唑替尼和其他ALK抑制劑導致疾病進展時在腫瘤中檢測到的一些突變標簽。此外，勞拉替尼具有穿過血腦屏障的能力，允許其到達并治療進行性或惡化的腦轉移瘤。洛替尼在體內模型中的總體抗腫瘤活性似乎是劑量依賴性的，并與ALK磷酸化的抑制相關

用藥方法：每天一次口服100毫克，直到疾病惡化或出現不可接受的毒性。通常每天一次與食物一起或不與食物一起服用。每天大約在同一時間服用。

副作用：

1.中樞神經系統副作用：可能引起周圍神經病變，認知障礙，情緒障礙，頭暈、頭痛、睡眠障礙等情況。

2.內分泌系統副作用：可能導致內分泌代謝異常，如高膽固醇血癥、高血糖、高鉀血癥。

3.消化系統副作用：可能刺激胃腸道，引起惡心、嘔吐、腹瀉，血液中血清脂肪酶升高。

4.呼吸系統副作用：可能誘發上呼吸道感染，引發咳嗽、呼吸困難等癥狀。

5.神經肌肉骨骼副作用：可能引起關節疼痛、肌肉疼痛以及背部疼痛的癥狀。

警告及注意事項：

1.肝功能異常：勞拉替尼可能導致肝功能異常，包括肝損害和肝功能衰竭。患者在使用期間應定期進行肝功能檢查，并及時報告任何肝功能異常的癥狀。

2.腦水腫和認知障礙：勞拉替尼可能導致腦水腫和認知障礙的發生。患者應定期進行神經系統評估，并向醫生報告任何與腦功能相關的不適或異常癥狀。

3.胃腸穿孔：勞拉替尼使用過程中可能導致胃腸穿孔的發生。

4.高脂血癥：使用勞拉替尼與血清膽固醇和甘油三酯升高有關。開始使用勞拉替尼之前，應監測血清膽固醇和甘油三酯，開始服用后2、4和8周各檢查一次，此后定期進行。如有指示，開始服用或增加降脂藥物的劑量。

藥物相互作用：服用強效CYP3A誘導劑的患者禁用勞拉替尼。避免與中度CYP3A誘導劑和強效CYP3A抑制劑同時使用。如果不能避免同時使用中度CYP3A誘導劑，則按建議監測ALT、AST和膽紅素。如果不能避免與強效CYP3A抑制劑同時使用，則按建議減少勞拉替尼劑量。并用勞拉替尼會降低CYP3A底物的濃度。

特殊人群用藥：孕婦、哺乳期女性、老人兒童以及嚴重肝腎功能不足者請謹慎用藥。患有或曾經患有高血壓、心律不齊、糖尿病或高血糖、抑郁癥、癲癇、血液中膽固醇和其他脂肪含量高、腎臟或肺部疾病，用藥前請告知醫生。

勞拉替尼目前在國內已經上市，也納入醫保，價格在一萬多元。在海外有土耳其版原研藥和香港版原研藥，價格在七千多到三萬元不等。在老撾、孟加拉也有已經獲批上市的勞拉替尼仿制藥，其藥物成分與原研藥的藥物成分基本一致，價格在幾千元左右。

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