ALK基因重排的患者發生腦轉移的風險更高。據報道，ALK重排NSCLC患者的腦轉移累積發生率最初為 23.8%，在1、2和3年后分別為23.8、45.5和58.4% 。接受克唑替尼治療的患者中高達74%的患者發生腦轉移。與克唑替尼相比，第二代TKI更容易穿透血腦屏障并抑制腦轉移。在ALEX試驗中，艾樂替尼在既往未治療的腦轉移瘤中的IC反應率為81%，而克唑替尼為50% 。此外，在克唑替尼一線治療后復發的患者中，色瑞替尼 (45%) 和布加替尼 (42-67%) 均實現了高 IC 反應率。據報道，第二代ALK-TKI的IC-ORR比第一代TKI克唑替尼的IC-ORR高2-3倍，將第二代ALK-TKI定位為腦轉移NSCLC患者的一線治療。在一線克唑替尼后復發的患者中，勞拉替尼顯示出42-48%的IC反應率。

　　IC和EC反應，無論以前使用的TKI是什么，都是勞拉替尼的優勢。根據一份關于目前針對NSCLC中CNS轉移的全身性藥物的活性以及這些小分子和大分子的潛在作用機制的報，勞拉替尼的開發重點是改善CNS滲透和有效抑制耐藥性突變在ALK激酶結構域，尤其是G1202R。事實上，在包括非人類靈長類動物在內的臨床前模型中使用放射性標記的勞拉替尼進行的PET研究證明了這種化合物的高腦滲透性。此外，在I/II期勞拉替尼研究的I期部分接受腰椎穿刺的4名患者中進行的藥代動力學分析顯示，腦脊液與血漿濃度的平均比率為0.75，表明勞拉替尼在中樞神經系統中的高外顯率 。

　　雖然勞拉替尼已在中國上市，但是還未納入醫保，價格比較高。據了解，Lorlanib勞拉替尼仿制藥在孟加拉上市。有兩個廠家生產的仿制版，均由當地藥監局合法批準上市。仿制藥性價比比較高。因規格和廠家不同，價格也不同，看患者自身情況選擇。“海得康”發掘國際新藥動態，為國內患者提供全球已上市藥品的咨詢服務，請咨詢海得康醫學顧問：400-001-9769，海得康官網微信：15600654560。

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