勞拉替尼（Lorlatinib）是一種口服第三代間變性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制劑，在一線和后續(xù)一線治療中均具有治療晚期 ALK 陽性非小細(xì)胞肺癌 (NSCLC) 的活性。3期CROWN試驗(yàn)證明了勞拉替尼優(yōu)于第一代ALK酪氨酸激酶抑制劑 (TKI) 克唑替尼對初治晚期ALK陽性NSCLC患者的全身和顱內(nèi)療效。在第一代和第二代ALK TKI疾病進(jìn)展后，勞拉替尼保留了對單一和一些復(fù)合ALK耐藥突變的抗腫瘤作用。目前，艾樂替尼、布加替尼、色瑞替尼、克唑替尼和勞拉替尼被批準(zhǔn)用于治療晚期ALK陽性NSCLC。

　　勞拉替尼（Lorlatinib）的安全性

　　勞拉替尼具有與其他ALK TKI不同的安全特征。高膽固醇血癥、高甘油三酯血癥、水腫、體重增加、周圍神經(jīng)病變和認(rèn)知副作用是最常報(bào)告的副作用。勞拉替尼的藥物反應(yīng)主要為輕度至中度，3-4級副作用主要?dú)w因于高甘油三酯血癥、體重增加、高膽固醇血癥和高血壓。

　　高脂血癥是勞拉替尼明顯的不良副作用，主要通過降脂治療和劑量中斷或調(diào)整來控制。特定的CYP450酶會干擾勞拉替尼的代謝，因此首選不與CYP450相互作用的降脂藥物，例如瑞舒伐他汀。

　　勞拉替尼的另一類藥物反應(yīng)包括CNS效應(yīng)。21%的勞拉替尼患者報(bào)告了認(rèn)知副作用，例如記憶障礙、注意力障礙和健忘癥，而16%的患者報(bào)告了情緒變化。在對1期和2期研究患者的匯總分析中，認(rèn)知副作用發(fā)作的中位時(shí)間為53天，嚴(yán)重程度通常為2級或以下，其中7.4%的病例為3級，未報(bào)告4級事件。事實(shí)上，認(rèn)知影響是與勞拉替尼劑量減少或中斷相關(guān)的最常見不良事件，在劑量調(diào)整后66.7%的病例中認(rèn)知副作用消退，中位消退時(shí)間為10天。在再次使用相同劑量的勞拉替尼的患者中，21.2%的患者會再次出現(xiàn)CNS效應(yīng)，而在較低劑量下復(fù)發(fā)率為12.1%。與認(rèn)知影響相似，情緒影響通常為1級或2級，6.5%的病例為3級，沒有報(bào)告4級事件。

　　雖然第二代ALK TKI主要與腹瀉、惡心和肝酶升高有關(guān)，但勞拉替尼的這些副作用發(fā)生率較低，據(jù)報(bào)道發(fā)生率約為15-20%。

孟加拉勞拉替尼仿制版

　　Lorlanib勞拉替尼仿制藥在孟加拉上市。仿制藥性價(jià)比比較高。因規(guī)格和廠家不同，價(jià)格也不同，看患者自身情況選擇。“海得康”發(fā)掘國際新藥動態(tài)，為國內(nèi)患者提供全球已上市藥品的咨詢服務(wù)，請咨詢海得康醫(yī)學(xué)顧問：400-001-9769，海得康官網(wǎng)微信：15600654560。

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