2021年04月，美國FDA受理口服靶向藥mobocertinib（TAK-788）的新藥申請（NDA）并授予了優先審查，用于治療先前接受過鉑類藥物治療病情進展、經FDA批準的檢測方法證實為表皮生長因子受體（EGFR）外顯子20插入突變陽性（EGFRex20ins+）的轉移性非小細胞肺癌（mNSCLC）成人患者。

　　研究在先前接受過鉑類藥物治療病情進展、攜帶EGFR外顯子20插入突變（EGFR Exon20 insertion+）的轉移性非小細胞肺癌（mNSCLC）患者中開展，正在評估mobocertinib的療效和安全性。

　　數據顯示，mobocertinib顯示出臨床意義的抗腫瘤療效：

　　（1）研究調查員評估確認的客觀緩解率（ORR）為35%(40/114；95%CI:26-45)，經獨立審查委員會（IRC）評估確認的ORR為28%(32/114；95%CI:20-37)。

　　（2）mobocertinib治療顯示出持久緩解，IRC評估的中位緩解持續時間（DOR）為17.5個月(95%CI:7.4-20.3)。

　　（3）IRC評估確認的中位無進展生存期（PFS）為7.3個月(95%CI:5.5-9.2)、疾病控制率（DCR）為78%(89/114；95%CI:69-85)。

　　研究中，觀察到的安全狀況是可控的。2020年5月數據截止時，鉑類藥物預處理患者最常見的治療相關不良事件（TRAE；≥20%）為腹瀉（90%）、皮疹（45%）、甲溝炎（34%）、惡心（32%）、食欲減退（32%）、皮膚干燥（30%）和嘔吐（30%）。級別≥3級TRAE（≥5%）包括腹瀉（21%）。19名患者（17%）因不良事件停藥，最常見的是腹瀉（4%）和惡心（4%）。

　　mobocertinib是一種強效的小分子酪氨酸激酶抑制劑（TKI），專為選擇性靶向EGFR和HER2第20號外顯子插入突變而設計。2019年，美國FDA授予了mobocertinib孤兒藥資格（ODD），用于治療HER2突變或EGFR突變（包括第20號外顯子插入突變）的肺癌患者。2020年4月，美國FDA授予了mobocertinib突破性藥物資格，用于治療接受含鉑化療期間或之后病情進展、攜帶表皮生長因子受體（EGFR）第20號外顯子插入突變的轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者。2020年10月，mobocertinib獲中國國家藥品監督管理局（NMPA）藥品審評中心（CDE）授予了用于相同適應癥的突破性藥物資格（BTD）。

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　　【友情提示：本文僅作為參考意見，具體處理辦法還是要醫生根據患者實際情況綜合評估后進行處理。用藥期間隨時與醫生保持聯系，隨時溝通用藥情況。】