Rozlytrek加拿大獲批新適應癥：ROS1融合陽性非小細胞肺癌

　　2020年05月，加拿大衛生部（Health Canada）批準Rozlytrek（entrectinib）一個新的適應癥，用于治療先前沒有接受過克唑替尼（crizotinib）的ROS1融合陽性、局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者。

　　此前，Rozlytrek已獲加拿大批準，用于治療神經營養性酪氨酸受體激酶（NTRK）基因融合陽性、無已知的獲得性耐藥突變、無滿意治療選擇、不可切除性局部晚期或轉移性顱外實體瘤成人患者，包括腦轉移。

　　此次數據顯示，接受Rozlytrek治療的患者，總緩解率（ORR）為73.4%（69/94）。在有中樞神經系統（CNS）轉移的患者中，顱內ORR為50%（17/34）。

　　Rozlytrek的活性藥物成分為entrectinib，這是一種選擇性酪氨酸激酶抑制劑（TKI），靶向治療攜帶NTRK1/2/3（編碼TRKA/TRKB/TRKC）或ROS1基因融合的局部晚期或轉移性實體瘤。entrectinib可穿越血腦屏障，阻斷TRKA/B/C和ROS1蛋白的激酶活性，導致攜帶ROS1或NTRK基因融合的癌細胞死亡。entrectinib針對原發性和轉移性CNS疾病均具有療效，并且沒有不良的脫靶活性。

　　Rozlytrek是羅氏的第一個腫瘤不可知論（tumor-agnostic，即與腫瘤類型無關，“不限癌種”）療法。在美國，Rozlytrek于2019年8月獲得FDA批準2個治療適應癥：

　�。�1）用于無有效治療方法的12歲及以上神經營養性酪氨酸受體激酶（NTRK）基因融合陽性晚期實體瘤兒科及成人患者的治療（ORR=57%、顱內ORR=50%）；

　�。�2）用于ROS1陽性轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）成人患者的治療（ORR=78%）。