Retevmo(selpercatinib)獲批治療RET驅動基因的晚期肺癌和甲狀腺癌

　　2020年5月，美國FDA批準Retevmo™ (selpercatinib 40毫克、80毫克膠囊)，用于治療轉染重排基因（RET）融合陽性的轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）的成年患者，和需要系統性治療的攜帶RET突變的晚期或轉移性甲狀腺髓樣癌成人和12歲及以上的兒童患者，以及需要系統性治療和放射性碘治療（如適用）難治的RET融合陽性的晚期或轉移性甲狀腺癌成人和12歲及以上的兒童患者。

　　Retevmo是一種口服選擇性RET激酶抑制劑。Retevmo既作用于腫瘤細胞，也可影響正常細胞，這可能導致藥物副反應的發生。

　　在高達50%的RET融合陽性的非小細胞肺癌患者中存在腦轉移的情況。在經治的可檢測到腦轉移的NSCLC患者中，11名患者中有10名觀察到顱內病灶的緩解 (CNS ORR)，所有10名患者的CNS DoR均≥6個月。

　　Retevmo的說明書中的警告和注意事項包括：肝毒性（肝功能異常的證據）、高血壓、QT間隔延長、出血事件、過敏反應、傷口愈合不良的風險和胚胎胎兒毒性。

　　在LIBRETTO-001試驗中，由于不良反應（AR）導致的停藥率為5％。最常見的不良反應（≥25％），含實驗室異常，包括口干、腹瀉、高血壓、天冬氨酸轉氨酶（AST）升高、丙氨酸轉氨酶（ALT）升高、疲勞和便秘。此外，最常見的嚴重不良反應（≥2％）是ALT升高、AST升高和肺炎。沒有其他的嚴重不良反應在超過2%的患者中報告。