2017年3月，歐盟委員會(huì)批準(zhǔn)Xeljanz（托法替布）片劑5mg每日2次聯(lián)合甲氨蝶呤（MTX）治療對(duì)緩解病情抗風(fēng)濕藥物（DMARDs）響應(yīng)不足或不耐受的中重度活動(dòng)性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎。在患者對(duì)甲氨蝶呤不耐受或不適用的情況下，也可單獨(dú)使用托法替布。

　　2017年3月，CFDA批準(zhǔn)Xeljanz（托法替布），用于對(duì)甲氨蝶呤療效不足或?qū)ζ錈o法耐受的中重度活動(dòng)性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎成年患者的治療�？膳c甲氨蝶呤或其他DMARD類藥物聯(lián)合使用。該藥獲批的推薦劑量為5mg，每天口服2次，與食物或不與食物同服。

　　Xeljanz XR(托法替尼緩釋片)獲美國FDA批準(zhǔn)治療潰瘍性結(jié)腸炎

　　2019年12月，美國FDA批準(zhǔn)Xeljanz XR（tofacitinib，托法替尼）緩釋片11毫克和22毫克，用于治療對(duì)TNF阻滯劑應(yīng)答不足或不耐受的中度至重度活動(dòng)性潰瘍性結(jié)腸炎（UC）成人患者。

　　Xeljanz/Xeljanz XR適用于：TNF阻滯劑應(yīng)答不足或不耐受的中度至重度活動(dòng)性UC患者。不建議將Xeljanz/Xeljanz XR與治療UC的生物制劑或與有效的免疫抑制劑如硫唑嘌呤和環(huán)孢素結(jié)合使用。Xeljanz 10毫克每日兩次或Xeljz XR 22毫克每日一次，作為誘導(dǎo)療法可給予八周或最多16周。隨后，可給予Xeljanz 5毫克每日兩次或Xeljz XR 11毫克每日一次，作為維持治療。對(duì)于在維持治療期間失去反應(yīng)的患者，可考慮每天兩次服用10毫克Xeljanz或每天一次服用22毫克Xeljanz XR，并將其限制在最短的持續(xù)時(shí)間內(nèi)，同時(shí)仔細(xì)考慮對(duì)個(gè)體患者的益處和風(fēng)險(xiǎn)。使用維持反應(yīng)所需的最低有效劑量。中重度腎功能損害或中重度肝功能損害患者需要調(diào)整劑量。

　　在美國，Xeljanz于2012年獲批，是上市的首個(gè)JAK抑制劑，每日口服2次；Xeljanz XR是一種緩釋制劑，于2016年獲批，是上市的首個(gè)每日口服一次的JAK抑制劑。目前，這2款藥物已被批準(zhǔn)三個(gè)適應(yīng)癥：

（1）治療中度至重度活動(dòng)性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（RA）成人患者；

（2）治療活動(dòng)性銀屑病關(guān)節(jié)炎（PsA）成人患者；

（3）治療中度至重度潰瘍性結(jié)腸炎（UC）成人患者。

（4）2020年9月，美國FDA批準(zhǔn)XELJANZ（tofacitinib，托法替尼）用于治療活動(dòng)性多關(guān)節(jié)病程的青少年特發(fā)性關(guān)節(jié)炎（pcJIA）2歲及以上兒童和青少年患者。此次批準(zhǔn)了兩種配方，一種是片劑，另一種是口服溶液，需要根據(jù)患者體重給藥。

　　不過，有關(guān)Xeljanz高劑量（10mg片劑）的安全問題一直不斷。在今年上半年，美國和歐盟監(jiān)管機(jī)構(gòu)因肺栓塞和死亡率不平衡均對(duì)Xeljanz 10mg片劑發(fā)布安全警告和限制。