達拉非尼,由GSK研發,2013年5月獲FDA批準上市。甲磺酸達拉非尼可以抑制部分BRAF的突變體V600E,V600K和V600D,其在體外的IC50分別為0.65 nM,0.5 nM和1.84 nM。達拉非尼也可以抑制野生型BRAF和CRAF,IC50分別為3.2 nM和5.0 nM,及在較高濃度抑制其它激酶,如SIK1,NEK11和LIMK1。該藥與曲美替尼聯合用藥,用于治療被FDA批準試驗所證實存在BRAF V600E或V600K突變的不能切除的或轉移性的黑色素瘤和晚期或轉移性未分化型甲狀腺癌。 不良反應有:發熱、疲勞、惡心、嘔吐、腹瀉、皮膚干燥癥、食欲下降、水腫、皮疹、寒顫、出血、咳嗽、