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一二三四代靶向藥物的區別
時間:2017-09-23   作者:奧希替尼 【轉載】   

  靶向藥的問世,為許多癌癥患者帶來了福音。要確定自己適合吃哪種靶向藥物,基因檢測不可少,可看著基因檢測的各種各樣的突變,有點頭暈眼花的。今天小編來給大家講一講EGFR突變以及針對EGFR突變的一、二、三四代EGFR-TKI靶向藥都有哪些、有什么區別。

  EGFR突變是什么

  我們的細胞每天都有凋亡的,所以每天都要有新的細胞產生,腫瘤就是細胞增殖和凋亡失去平衡的異常增殖。EGFR(Epidermal Growth Factor Receptor)是上皮生長因子(EGF)細胞增殖和信號傳導的受體。EGFR這個受體如果是正常的,它會服從指令,有序增殖,如果突變了,就會造成異常增殖,導致腫瘤生成、轉移。

  通常肺癌EGFR突變的主流人群是:亞裔,女性,中年,無吸煙史,非小細胞腺癌。

  一二三四代EGFR-TKI

  靶向藥的區別

  最早出現的肺癌靶向藥物被稱為第一代靶向治療藥物,包括吉非替尼、厄洛替尼、?颂婺岬。這些藥物與靶點的結合并不牢固,結合一段時間就分開了,因此被稱為可逆的靶向藥物。

  第二代EGFR-TKI靶向藥有兩種,一種是已經上市的阿法替尼,另一種叫達克替尼。二代靶向治療藥物會不可逆地與靶點結合,永久地鎖住靶點,不讓它“作惡”,同時二代相比一代作用靶點更加廣泛,這是二代靶向藥物與一代靶向藥物在作用機理上最顯著的區別。

  大多接受一代、二代EGFR-TKI藥物治療的患者,會在治療后一年左右耐藥。

  50%~60%的EGFR抑制劑耐藥與T790M突變有關。所以就有了針對T790M突變第三代EGFR-TKI藥物。第三代EGFR-TKI藥物主要有AZD9291(奧希替尼)、艾維替尼(AC0010)。

  以奧西替尼為例,截止目前的臨床研究顯示其相對一代二代靶向藥物具有不良發生率低的優點,并且療效也更勝一籌,但目前,指南推薦一、二代 EGFR-TKI 為 EGFR 突變陽性晚期 NSCLC 患者的一線治療方案。

  2016年8月世界頂尖學術雜志《nature》發表了一篇重磅文章,宣布了一種能夠克服AZD9291耐藥的新一代靶向藥,但是目前還未上市。該靶向藥叫EAI045,可以算是第四代靶向藥,可用于一代藥物耐藥且有T790M突變的病人,或者用于AZD9291耐藥且有C797S突變的病人。

  相信在未來臨床數據收集更全面的情況下,NSCLC患者有望得到更好的治療。

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