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時間:2017-07-24 作者:多吉美 【轉載】 多吉美各種聯合的效應都比任一單用強,聯合的活性近于相加或協同作用。合物制劑(Ara-AMP)后的溶解度為阿糖腺苷的100-400倍,可作肌內打針和靜脈滴注。大劑量應用可有發燒、惡心、嘔吐、血小板減少、下肢肌肉強直的綜合癥等不良反應。阿糖腺苷水融性低,臨床應用時必需稀釋至每毫升1.7毫克以下才能點滴。無環鳥苷類似物可能按捺反轉錄的引導,從而按捺RNA依靠的DNA合成;而LAM則按捺病毒負鏈DNA的延伸。開始即聯合應用LAM和FCV可能延遲耐藥變異的發生,已經發生對一種藥物的耐藥變異改用另一藥物并非最佳選擇印度多吉美。 為克服耐藥性的聯合:試圖用FCV替換LAM以克服其耐藥變異并非常常成功,反之亦然。較常的聯合是拉米夫定(LAM)與泛昔洛韋(FCV),目的是進步抗病毒治療的效應率和降低核苷類似物的耐藥發生率。阿糖腺苷(Adenine arabinosid, Ara-A )及其單磷酸化合物均屬嘌呤核苷,有較強的抗病毒的能力,已證實阿糖腺苷主要作用是按捺病毒的脫氧核糖核酸聚合酶活性,使病毒的脫氧核糖核酸無法合成。 阿糖腺苷的用法,逐日10毫克-15毫克/公斤體重,稀釋在1000毫升5%-10%的葡萄糖液內,12小時內緩慢靜滴,療程10-30日;也有將劑量減為逐日5毫克-10毫克/公斤體重,以為療效相仿。該藥抗病毒脫氧核糖核酸的聚合酶的作用大于對人體細胞脫氧核糖核酸聚合酶的作用多吉美價格。 聯合應用的根據:這兩種核苷類似物抗HBV的作用靶位不同,理論推測應有協同作用。阿糖腺苷單磷酸化合物(Ara-AMP)逐日10毫克/公斤體重,6日后減半量,靜脈滴注或分兩次肌內打針,療程同上,也可延長到8周。因此在治療濃度時能優先按捺脫氧核糖核酸合成,而對人體細胞毒性相對較低。 實驗研究:已有幾個講演用培養細胞實驗表明:LAM和FCV聯合應用在廣范圍的臨床相關濃度有協同作用。阿糖腺苷按捺肝癌病毒脫氧核糖核酸聚合酶的水平快而顯著,比干擾素好,但按捺作用時間短暫,停藥后要反跳,因此,在對抗肝癌病毒的持續復制方面又次于干擾素。停藥后,慢性乙型肝炎常易復發。而且協同作用在藥物撤除后抗病毒活性仍能持續。肌內打針后3小時血濃度才達峰值。為進步療效,防止肝功反跳,有人主張與免疫調節劑聯合應用,猶如時每兩周打針一次肝癌疫苗或同時打針胸腺肽制劑隔日一次,常可減少復發率。即時或先天感染的鴨肝細胞原代培養,觀察PCV、LAM和ADV的作用。靜注該藥30分鐘,血內濃度達高峰,但休止滴注后,血漿藥物濃度很快下降,在15-20分鐘后即檢測不到多吉美效果。 臨床試驗:未見大組病例的臨床試驗,一個在我國病人中的小樣本試驗,獲得預期的結果,聯合治療的有效率較高而復發率較低。治療后對乙型肝炎的e 抗原陰性轉成肝癌e抗體陽性的血清轉達換率在5%-45%之間。 海得康發掘國際新藥動態,為國內患者提供全球已上市藥品的咨詢服務,如丙肝新藥印度吉三代、肝癌新藥印度多吉美、PD-1、PD-L1、肺癌AZD9291等,幫助國內患者選擇更新更有效的治療藥物和手段,更多藥品信息及購藥渠道,詳詢:400-001-9763,010-67385800,微信:headkonhdk m.jwxr.com.cn |
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